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揭秘右佐匹克隆与佐匹克隆的不同之处

07-31

揭秘右佐匹克隆与佐匹克隆的不同之处

作者:Gcplive

来源:药评中心

右佐匹克隆(艾司佐匹克隆)和佐匹克隆是临床常用的镇静催眠药,这两者有何区别呢?

中国成人失眠诊断与治疗指南(2023 版):

右佐匹克隆能改善2型糖尿病失眠患者的睡眠和血糖控制。2型糖尿病失眠患者,可选择右佐匹克隆(A级证据,Ⅰ级推荐)。

一、服药时间

服用佐匹克隆(右佐匹克隆)后数小时内,患者可能会出现顺行性遗忘、自我攻击或者攻击他人特别是在家庭成员或朋友企图阻止患者干他想干的事情时)。

为了降低这些危险性,患者应在睡觉前即刻服用,不要打扰患者睡眠,保证患者尽可能维持数小时的不间断睡眠状态。

二、临床疗效

佐匹克隆是消旋体,由S-佐匹克隆(右佐匹克隆)和R-佐匹克隆组成。

右佐匹克隆与γ-氨基丁酸受体的亲和力是R-佐匹克隆的50倍。因此,3mg的右佐匹克隆的催眠作用与7.5mg的佐匹克隆相当。

三、毒性大小

动物实验结果显示:

右旋佐匹克隆的半数致死量(LD50)为1500mg/kg,R-佐匹克隆的LD50为300mg/kg,消旋体的LD50为850mg/kg。

——半数致死量(LD50)是指在特定条件下,导致实验动物中50%个体死亡的有害物质(药物)的剂量。LD50值越大,则说明毒性越小。

3mg右旋佐匹克隆的毒性小于7.5mg佐匹克隆。

四、药代动力学

右佐匹克隆比佐匹克隆吸收更快,半衰期也更长。

但是,因为佐匹克隆中含有50%的右佐匹克隆,所以右佐匹克隆和佐匹克隆的起效时间和维持时间没有区别。

特别提醒:

老年人(≥65岁)的吸收总量比成年人增加41%,而且半衰期更长(9小时),因此老年患者应从小剂量开始。

成年人用量:1~3mg。

老年人用量:1~2mg。

擅自增加剂量,则增加次日残余效应(次晨宿醉、警觉性降低等)!

五、不良反应

佐匹克隆可分泌至唾液中。

佐匹克隆,包括右佐匹克隆,最常见不良反应是“味觉异常”(口苦金属味,而且与剂量有关,停药后可以消失。

停用右佐匹克隆,3天后味觉逐渐恢复正常。

特别提醒:

非苯二氮卓类药物(右佐匹克隆、扎来普隆、唑吡坦),可引起梦游、睡眠驾驶等。虽然罕见,但已导致严重的伤害或死亡。

如果出现上述睡眠行为,请立即就医!

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